MRTX1133 ist ein hochselektiver Inhibitor der KRAS-G12D-Mutante und kann sich reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS-G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Die Spezifität von MRTX1133 für KRAS G12D ist mehr als 1000 Mal so hoch wie die von Wildtyp-KRAS.

BI-2865

BI-2865 ist ein nicht kovalenter pan-KRAS-Inhibitor. Er bindet an WT-, G12C-, G12D-, G12V- und G13D-Mutanten von KRAS mit KDs von 6,9, 4,5, 32, 26 bzw. 4,3 nM und hemmt die Proliferation von G12C-, G12D- oder G12V-Mutanten von KRAS, die BaF3 ce exprimieren.

AZD0095

AZD0095 ist ein selektiver und oral aktiver Monocarboxylat-Transporter 4 (MCT4) -Inhibitor mit einer IC50 von 1,3 nM und hemmt in Kombination mit Cediranib wirksam das Tumorwachstum in NCI-H358-Xenografts.

RMC-7977

RMC-7977 ist ein potenter, reversibler, oral zu verabreichender Tri-Komplex-Inhibitor, der selektiv auf aktive (GTP-gebundene) Formen von KRAS, HRAS und NRAS abzielt und ein breites Wirkungsspektrum sowohl gegen mutierte als auch Wildtyp-Varianten aufweist (ein ^RASMULTI (ON)-Inhibitor). Es zeigt auch eine signifikante Anti-Tumor-Wirksamkeit bei duktalem Adenokarzinom der Bauchspeicheldrüse (PDAC).

HRO761

HRO761 ist ein potenter, selektiver, allosterischer Inhibitor der Werner-Syndrom-RecQ-Helikase (WRN). Er bindet an der Schnittstelle der D1- und D2-Helikasedomänen, wodurch WRN in eine inaktive Konformation gebracht wird, und zeigt speziell in Krebszellen mit Mikrosatelliteninstabilität (MSI) proliferationshemmende Wirkung.

SB431542

SB431542 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einer IC50 von 94 nM in einem zellfreien Assay, der für ALK5 100-mal selektiver ist als für p38 MAPK und andere Kinasen.

SB202190

SB202190 ist ein potenter p38-MAPK-Inhibitor, der auf p38α/β abzielt, mit einer IC50 von 50 nM/100 nM in zellfreien Assays. Er wird manchmal anstelle von SB 203580 verwendet, um die mögliche Rolle von SAPK2a/p38 in vivo zu untersuchen. SB202190 hemmt die Apoptose von Endothelzellen über die Induktion von Autophagie und Häm-Oxygenase-1. SB202190 unterdrückt signifikant die Erastin-abhängige Ferroptose.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste bekannte synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an PI3Ks der Klasse I und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. LY294002 hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. LY294002 ist ein unspezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert die Autophagie und Apoptose.

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) ist ein starker Proteasom-Inhibitor (ChTL, TL und PGPH). MG132 hemmt auch Calpain (IC50=1,2 μM). MG132 kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.

IWP-2

IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einer IC50 von 27 nM in einem zellfreien Assay, der selektiv die Porcn-vermittelte Wnt-Palmitoylierung blockiert, Wnt/β-Catenin im Allgemeinen nicht beeinflusst und keine Wirkung auf Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen zeigt. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ.

LDN-193189 2HCl

LDN-193189 (DM3189) 2HCl ist ein selektiver BMP-Signalinhibitor, der ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6 mit IC50s von 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM bzw. 16,7 nM im Kinase-Assay hemmt. LDN-193189 hemmt die Transkriptionsaktivität der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3 mit IC50s von 5 nM bzw. 30 nM in C2C12-Zellen und zeigt eine 200-fache Selektivität für BMP gegenüber TGF-β.

GW4869

GW4869 (GW69A, GW554869A) ist ein neutraler, nichtkompetitiver Inhibitor der Sphingomyelinase (SMase) mit einer IC50 von 1 μM. Er ist selektiv für N-SMase und hemmt saure SMase bis zu einer Konzentration von mindestens 150 μM nicht; außerdem ist er ein häufig verwendeter Exosomen-Inhibitor.

A-83-01

A-83-01 ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors (ALK5-TD) mit einer IC50 von 12 nM. A-83-01 hemmt auch die durch den Aktivin/Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK4-TD) und den Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK7-TD) induzierte Transkription mit einer IC50 von 45 nM bzw. 7,5 nM. Die Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

GSK484 HCl

GSK484 HCl, ein Benzoimidazol-Derivat, ist ein selektiver und reversibler Inhibitor von Peptidylarginin-Deiminase 4 (PAD4) mit einer IC50 von 50 nM in Abwesenheit von Calcium.

MCC950-Natrium

MCC950 Natrium ist ein potenter, selektiver Inhibitor von NLRP3 mit einer IC50 von 7,5 nM in BMDMs, aber nicht von AIM2, NLRC4 oder NLRP1 Inflammasomen.

S63845

S63845 ist ein neuer, selektiver MCL-1-Inhibitor mit einem Kd-Wert von 0,19 nM, der keine erkennbare Bindung an die anderen BCL-2-Mitglieder, BCL-2 oder BCL-XL, aufweist.

A-485

A-485 ist ein potenter, selektiver und arzneimittelähnlicher katalytischer p300/CBP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,06 μM für p300 HAT. Er ist selektiv gegenüber BET-Bromodomain-Proteinen und >150 nicht-epigenetischen Zielen.

AZD7648

AZD7648 ist ein potenter Inhibitor der DNA-PK mit einer IC50 von 0,6 nM im biochemischen Test und mehr als 100-fach selektiv gegenüber 396 anderen Kinasen.

PLX5622

PLX5622 ist ein hochselektiver CSF-1R-Inhibitor (IC50 < 10 nmol/L) mit einer > 20-fachen Selektivität gegenüber KIT und FLT3.

STM2457

STM2457 ist ein hochwirksamer und selektiver katalytischer First-in-Class-Inhibitor der RNA-Methyltransferase METTL3 mit einer IC50 von 16,9 nM. STM2457 ist hochspezifisch für METTL3 und zeigte keine Hemmung anderer RNA-Methyltransferasen.

Substanz-Bibliotheken

FDA-zugelassene Arzneimittelbibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 3196 zugelassenen Arzneimitteln und Wirkstoffen, die in der Pharmakopöe enthalten sind, für das Hochdurchsatz-Screening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

FDA-zugelassene & bestandene Phase-I-Arzneimittelbibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 4213 Arzneimitteln, die weltweit vermarktet werden oder die klinische Phase 1 durchlaufen haben und für High-Throughput-Screening (HTS) und High-Content-Screening (HCS) verwendet werden können.

Präklinische/klinische Wirkstoffbibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 3603 präklinischen und klinischen Wirkstoffen für das High-Throughput-Screening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

Bibliothek der bioaktiven Verbindungen - I

Eine einzigartige Sammlung von 10526 bioaktiven Verbindungen für das Hochdurchsatzscreening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

Bibliothek für bioaktive Verbindungen-II

Eine einzigartige Sammlung von 5309 bioaktiven Verbindungen für das High-Throughput-Screening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

Kinase-Inhibitor-Bibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 2010 Kinaseinhibitoren für das Hochdurchsatzscreening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

Express-Pick-Bibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 3009 chemischen Verbindungen mit unterschiedlichen Kernstrukturen bzw. struktureller Vielfalt für das High-Throughput-Screening (HTS) und High-Content-Screening (HCS).

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Eine einzigartige Sammlung von 3674 Naturstoffen für das High-Throughput-Screening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

Bibliothek humaner endogener Metaboliten

840 kleine Sammlungen humaner endogener Metaboliten, die an mehreren Stoffwechselwegen beteiligt sind und für das Hochdurchsatz-Screening verwendet werden können, wodurch sich für den Menschen neue Wege zur Behandlung verschiedener Krankheiten wie z. B. Tumoren eröffnen.

Alkaloid-Verbindungsbibliothek

Eine einzigartige Sammlung von 433 Alkaloidverbindungen für das Hochdurchsatz-Screening (HTS) und das High-Content-Screening (HCS).

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Neue Produkte

HRS-9821

PDE3/4-IN-2 (Verbindung 1) fungiert als dualer Inhibitor, der sowohl auf die PDE3- als auch auf die PDE4-Enzyme abzielt und IC50-Werte von 0,13 nM für PDE3A und 50 nM für PDE4B1 aufweist. Diese Verbindung hat das Potenzial, PDE-assoziierte Pathologien wie Asthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Sepsis und Nephritis zu untersuchen.

Linperlisib

Linperlisib ist ein hochselektiver, oral bioverfügbarer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,4 nM, wie im Patent WO 2015055071 A1 (Verbindung 10) beschrieben.

1-Naphthohydroxamic acid

1-Naphthohydroxamsäure (Verbindung 2) zeigt eine starke und selektive Hemmung von HDAC8 (IC50 = 14 μM) und weist eine deutlich höhere Selektivität für HDAC8 im Vergleich zu HDAC1 der Klasse I und HDAC6 der Klasse II (IC50 >100 μM) auf. Diese Verbindung erhöht weder die globalen Histon-H4-Acetylierungswerte noch verringert sie die gesamte intrazelluläre HDAC-Aktivität. Außerdem hat sich gezeigt, dass 1-Naphthohydroxamsäure die Tubulin-Acetylierung fördert.

Elav-type RNA-binding protein ETR3 Antibody [M8J19]

CUGBP2,CUG-BP2,Elav-Typ RNA-bindendes Protein ETR3

GLI1 Antibody [A19H14]

GLI1,GLI-1,GLI-1/GLI1

Ki67 Antibody [J16J15]

Ki67,Ki-67,Ki67/MKI67,Mki67,Proliferationszellprotein Ki-67

Phospho-Rb (Ser780) Antibody [L13P18]

Phospho-Rb (Ser780),Progesteronrezeptor,Rb (phospho S780)

eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]

eNOS,eNOS/NOS Typ III,NOS3

NMDA Receptor 1 (GluN1) Antibody [D10D12]

NMDA-Rezeptor 1 (GluN1), NMDAR1, NR1